Paracetamol, acetaminofen jest metabolitem fenacetyny, hydroksylową pochodną acetanilidu, który po raz pierwszy został zsyntezowany w XIX wieku. Ten organiczny związek chemiczny wykazuje działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Nie działa jednak przeciwzapalnie, nie hamuje bowiem syntezy prostaglandyn, hormonów biorących udział m.in. w generowaniu objawów stanu zapalnego w postaci zaczerwienienia i obrzęków. Nie uszkadza błony śluzowej żołądka oraz nie blokuje agregacji (zlepiania się) płytek krwi, nie zaburza więc krzepnięcia krwi.

Substancja ta metabolizowana jest w wątrobie do nieaktywnych metabolitów: glukuronianów i siarczanów wydalanych z moczem. Lek wchłania się szybko w jelicie cienkim po podaniu doustnym, a jego biodostępność wynosi 60% dla dawki 500 mg, a 90% dla dawki 1 g.

Cel stosowania

Wskazaniem do stosowania paracetamolu są:

1) gorączka w przebiegu różnych infekcji, m.in. w przeziębieniach i grypie;
2) bóle różnego pochodzenia o nasileniu słabym do umiarkowanego:
• bóle głowy – migrenowe, napięciowe czy związane z podwyższonym ciśnieniem śródczaszkowym;
• bóle miesiączkowe;
• bóle w chorobie nowotworowej.

Przeciwwskazania

Paracetamolu nie powinny stosować osoby:

• z nadwrażliwością na ten związek chemiczny lub którykolwiek inny składnik leku;
• cierpiące na ciężką niewydolność wątroby lub nerek;
• z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (G-6-PD), enzymu warunkującego przedłużanie czasu przeżycia erytrocytów, zapobiegającego niedokrwistości;
• z niedoborem reduktaz methemoglobiny (MetHb) zapobiegających powstawaniu nadmiaru MetHb, w której hem zawiera żelazo na III zamiast na II stopniu utlenienia, co skutkuje utratą zdolności erytrocytów do przyłączania i przenoszenia tlenu;
• dzieci do trzeciego miesiąca życia.

Szczególną ostrożność w stosowaniu leku powinny zachować osoby:

• Niedożywione, z małymi rezerwami glutationu w wątrobie;
• odwodnione;
• zmagające się z chorobą alkoholową;
• ciężarne i karmiące piersią, ponieważ lek przenika przez barierę łożyska i do pokarmu kobiecego.

Potencjalne działania niepożądane

Paracetamol jest skuteczny i dobrze tolerowany. Istnieje jednak możliwość, jak przy każdym leku , wystąpienia niepożądanych objawów. Należą do nich:
1) łagodne dolegliwości ze strony układu pokarmowego ;
2) agranulocytoza – niski poziom granulocytów (rodzaj białych krwinek) prowadzący do poważnego osłabienia odporności;
3) niedokrwistość;
4) małopłytkowość (trombocytopenia) – spadek liczby płytek krwi wywołujący m.in. częste krwawienia;
5) uszkodzenie nerek, niewydolność.

Paracetamol w dawkach terapeutycznych jest bezpieczny, ale przy przedawkowaniu wykazuje cechy hepatotoksyczności. Maksymalna dobowa dawka wynosi 60 mg/kg masy ciała. Ważne są również odstępy między dawkami, które powinny wynosić minimum 4 godziny, oraz czas podawania. Nie należy stosować leku dłużej niż 10 dni w razie bólu, dłużej niż 3 dni w gorączce oraz dłużej niż 2 dni przy zakażeniach. Przedawkowanie może spowodować ciężką niewydolność wątroby, a nawet śmierć. Objawy niewydolności, encefalopatii wątrobowej: drżenia grubofaliste, depresja oddechowa, śpiączka, obrzęk mózgu, zaburzenia krzepnięcia krwi, krwawienie z przewodu pokarmowego , DIC – zespół rozsianego wykrzepiania wewnątrznaczyniowego; hipoglikemia, kwasica metaboliczna, zaburzenia rytmu serca, zapaść naczyniowa. Objawami wskazującymi na przedawkowanie są: biegunka, nudności, wymioty, brak łaknienia, bóle brzucha, nadmierne pocenie się, ból w prawym podżebrzu , żółtaczka i powiększenie wątroby. Wystąpienie objawów przedawkowania wymaga hospitalizacji.

Nie dla dzieci i astmatyków

Paracetamol stanowi przedmiot ciągłych badań. Ostatnio pojawia się coraz więcej doniesień, że może mieć wpływ na rozwój alergii, zwłaszcza astmy i alergii skórnych (egzemy, atopowego zapalenia skóry – AZS). Naukowcy wykazali bowiem, że może nasilać aktywność komórek układu odpornościowego biorących udział w reakcji alergicznej, a jednocześnie blokować reakcję tych komórek na zakażenie rhinowirusami, które zaostrzają przebieg astmy, szczególnie u dzieci. Należy więc zachować ostrożność w stosowaniu paracetamolu i sięgać po niego tylko w razie konieczności. Dotyczy to zresztą wszystkich leków.